Інсулін Апидра (Эпайдра): відгуки, інструкція по застосуванню глулизина

«Апидра», «Эпайдра», інсулін-глулизин – головною діючою речовиною препарату є аналог людського розчинного інсуліну, отриманий за допомогою генної інженерії.

По силі своєї дії він дорівнює розчинному інсуліну людини. Але Апидра починає діяти швидше, правда тривалість дії препарату трохи менше.

Фармакологічні характеристики

Фармакодинаміка. Основним дією інсуліну і всіх його аналогів (інсулін-глулизин не є винятком) є нормалізація рівня цукру в крові.

Завдяки інсуліну глузулину концентрація глюкози в крові знижується і стимулюється її поглинання периферичними тканинами, особливо жирової, кісткової і мускулатурной. Крім того, інсулін:

  • стримує вироблення глюкози в печінці;
  • збільшує білковий синтез;
  • пригнічує протеоліз;
  • пригнічує ліполіз в адипоцитах.
  • Дослідження, проведені на здорових добровольцях і пацієнтах з цукровим діабетом, наочно продемонстрували, що підшкірне введення інсуліну-глулизина не тільки скорочує час очікування дії, але і зменшує тривалість дії препарату. Це відрізняє його від людського розчинного інсуліну.

    При підшкірному введенні цукрознижувальної дії інсуліну-глулизина в крові починається через 15-20 хвилин. При внутрішньовенних ін’єкціях ефект від людського розчинного інсуліну та від дії інсуліну-глулизина на показник глюкози в крові приблизно однаковий.

    Одиниця препарату Апидра володіє тією ж гіпоглікемічної активністю, що й одиниця людського розчинного інсуліну. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з діабетом 1 типу піддавалися оцінці гіпоглікемічні дії людського розчинного інсуліну та препарату Апидра.

    Обидва вони вводилися в дозі 0,15 ОД/кг підшкірно в різний час відносно 15-ти хвилинному прийому їжі, який вважається стандартним.

    Результати досліджень показали, що введена за 2 хвилини до їди інсулін-глулизин забезпечував такий же точно глікемічний моніторинг після прийому їжі, який дає розчинний людський інсулін, ін’єкція якого була зроблена за 30 хвилин до їжі.

    Якщо інсулін-глулизин вводити за 2 хвилини до їди, препарат забезпечує хороший глікемічний моніторинг після їжі. Кращий, ніж при введенні людського розчинного інсуліну за 2 хвилини до їди.

    Інсулін-глулизин, який вводили через 15 хвилин після початку трапези, забезпечував глікемічний моніторинг після їжі аналогічний тому, що забезпечує розчинний людський інсулін, введення якого відбувається за 2 хвилини до початку прийому їжі.

    Дослідження першої фази, що проводилося з препаратом Апидра, розчинним людським інсуліном та інсуліном-лизпро у групи пацієнтів з ожирінням і цукровим діабетом, продемонструвало, що у цих хворих інсулін-глулизин не втрачає свої якості швидкої дії.

    В даному дослідженні швидкість досягнення 20% від повної площі під кривою «рівень-час» (AUC) для інсуліну-глулизина становило 114 хвилин, для інсуліну-лизпро -121 хвилину і для людського розчинного інсуліну — 150 хвилин.

    А AUC(0-2 години), що також відображає гіпоглікемічну ранню активність становило, відповідно, для інсуліну-глулизина — 427 мг/кг для інсуліну-лизпро — 354 мг/кг для людського розчинного інсуліну — 197 мг/кг.

    Цукровий діабет 1 типу

    Клінічні дослідження. При цукровому діабеті 1 типу проводилося порівняння інсуліну-лизпро з інсуліном-глулизином.

    У клінічному дослідженні третьої фази, яке тривало 26 тижнів, людям з цукровим діабетом 1 типу незадовго до їди інсулін вводився глулизин (при цьому базальним інсуліном у цих пацієнтів виступає інсулін гларгин).

    Читайте:   Рідкі соплі: чим викликані і як вирішити таку проблему?

    У цих людей інсулін-глулизин щодо глікемічного контролю сопоставлялся з інсуліном-лизпро і оцінювався по зміні концентрації глікозильованого гемоглобіну (ЫЬЛ1с) на момент закінчення дослідження з точкою вихідної.

      Инсулин Апидра (Эпайдра): отзывы, инструкция по применению глулизинаУ пацієнтів спостерігалися, визначаються шляхом самоконтролю, зіставні значення глюкози в кров’яному руслі. Різниця між інсуліном-глулизином і препаратом інсуліном-лизпро полягала в тому, що при введенні першого не було потрібне підвищення дози основного інсуліну.

    Клінічні дослідження третьої фази, що триває 12 тижнів (в якості добровольців були запрошені хворі на цукровий діабет 1 типу, що використовують в якості основної терапії інсуліну гларгин) показали, що раціональність ін’єкцій інсуліну-глулизина відразу після їжі була порівнянна з ефективністю при ін’єкціях інсуліну-глилизина безпосередньо перед їжею (0-15 хвилин). Або за 30-45 хвилин до їжі людського розчинного інсуліну.

    Пацієнти, які пройшли випробування, були поділені на дві групи:

    1. Перша група брала перед їжею інсулін-апидра.
    2. Другій групі вводився розчинний людський інсулін.

    У піддослідних першої групи спостерігалося значно більше зниження НЬЛ1С, ніж у добровольців другої групи.

    Цукровий діабет 2 типу

    Спочатку протягом 26 тижнів відбувалися клінічні дослідження третьої фази. За ними пішли 26-ти тижневі дослідження безпеки, які були необхідні для порівняння дії препарату Апидра (0-15 хвилин до їжі) з розчинним інсуліном людини (30-45 хвилин до їжі).

    Обидва ці препарату вводили пацієнтам з діабетом 2 типу підшкірно (в якості основного інсуліну ці люди використовували інсулін-изофан). Середній індекс ваги тіла у піддослідних становив 34,55 кг/м2.

    Щодо зміни концентрацій НЬЛ1С через півроку лікування інсулін-глулизин показав свою порівнянність з розчинним людським інсуліном у порівнянні з вихідним значенням таким чином:

  • для людського розчинного інсуліну-0,30%;
  • для інсуліну-глулизина-0,46%.
  • А через 1 рік лікування картина змінилася так:

    1. для людського розчинного інсуліну – 0,13%;
    2. для інсуліну-глулизина – 0,23%.

      Инсулин Апидра (Эпайдра): отзывы, инструкция по применению глулизинаВелика частина пацієнтів, які приймають участь в даному дослідженні, безпосередньо перед ін’єкцією змішували інсулін-изофан з інсуліном короткої дії. На момент рандомізації 58% пацієнтів застосовували гіпоглікемічні препарати і заручилися інструкцією по продовженню їх прийому в тому ж дозуванні.

    У клінічних дослідженнях, які перебувають під контролем, у дорослих не було виявлено відмінностей в ефективності і безпеки інсуліну-глулизина при аналізі підгруп, виділених із статевої та расової приналежності.

    У Апидре заміщення амінокислоти аспарагін на позиції В3 людського інсуліну на лізин, а крім того, лізину у позиції В29 глутамінової кислотою, сприяє швидкій абсорбції.

    Спеціальні групи пацієнтів

  • Хворі з нирковими порушеннями. У клінічному дослідженні, проведеному у здорових осіб, що мають широкий діапазон функціонального ниркового стану (кліренс креатиніну (КК) > 80 мл/хв, 3050 мл/хв, < 30 мл/хв), швидкість настання дії інсуліну-глулизина зберігалася. Тим не менш, при наявності ниркової недостатності потреба в інсуліні може бути знижена.
  • Пацієнти з розладами функції печінки. У цієї групи пацієнтів фармакокінетичні показники не вивчалися.
  • Літні люди. По цій групі пацієнтів фармакокінетичні дані про дію інсуліну-глулизина вельми обмежені.
  • Діти і підлітки. Були досліджені фармакодинамічні та фармакокінетичні властивості інсуліну-глулизина в підлітковому віці (12-16 років) і у дітей (7-11 років) з діабетом 1 типу. Препарат інсулін-глулизин швидко всмоктується в обох вікових групах з Стах і Ттах подібними до таких у дорослих пацієнтів з діабетом 1 типу і здорових добровольців. При введенні відразу перед тестом з вживанням їжі інсулін-глулизин, як і у дорослої групи пацієнтів, забезпечує покращений контроль цукру в крові після їжі в порівнянні з розчинним людським інсуліном. Збільшення концентрації цукру в крові після прийому їжі (AUC 0-6 годин — площа під кривою «рівень цукру в крові — час» 0-6 годин) дорівнювало 641 мг/(чдл) для препарату Апидра та 801 мг/(чдл) для людського розчинного інсуліну.
  • Читайте:   Пневмонія, знімки при пневмонії

    Показання і дозування

    Інсулінозалежний цукровий діабет 1 типу у дітей після 6-ти років, підлітків та дорослих.

    Інсулін-глулизин потрібно вводити незадовго або відразу прийому їжі. Апидру слід застосовувати в схемах лікування, які включають в себе інсуліни тривалої, середньої тривалості дії або їх аналоги.

    Крім того Апидру можна використовувати в поєднанні з пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами. Дозування препарату завжди підбирається індивідуально.

    Способи введення

    Препарат вводиться методом підшкірної ін’єкції або шляхом постійної інфузії в підшкірно-жирову клітковину з застосуванням інсулінової помпи . Підшкірні введення препарату виробляються в область живота, стегна або плеча. Помпова введення теж проводиться в область живота.

      Инсулин Апидра (Эпайдра): отзывы, инструкция по применению глулизинаМісця інфузій та ін’єкцій при кожному новому введенні інсуліну повинні чергуватися. На початок дії, його тривалість і швидкість адсорбції можуть впливати фізичні навантаження і область введення. Підшкірне введення в область живота забезпечує більш швидку адсорбцію, ніж ін’єкції в інші ділянки тіла.

    Для того щоб виключити попадання препарату прямо в кровоносні судини, слід дотримуватися максимальної обережності. Відразу після введення препарату не можна піддавати масування місце ін’єкції.

    Дозволено змішувати препарат Апидра тільки з людським інсуліном-изофан.

    Інсулінова помпа для можливості безперервної підшкірної інфузії

    Якщо препарат Апидра використовується помпової системою для безперервної інфузії інсуліну, змішувати його з іншими медичними препаратами заборонено.

    Щоб отримати додаткову інформацію по експлуатації препарату, необхідно вивчити супровідну інструкцію до нього. Поряд з цим слід дотримуватися всі рекомендації щодо використання заповнених шприц-ручок.

    До особливих групах хворих належать пацієнти, які мають:

  • порушення ниркової функції (при таких захворюваннях потребу в ін’єкціях інсуліну може знизитися);
  • порушення печінкової функції (як і в попередньому випадку, потребу в препаратах інсуліну може знизитися внаслідок зменшення здатності до гглюконеогенезу і погіршення метаболізму інсуліну).
  • Даних за фармакокінетичними дослідженнями препарату на людях похилого віку поки ще недостатньо. Потреба в інсуліні у літніх пацієнтів може знизитися із-за недостатності функції нирок.

    Препарат можна призначати дітям після 6 років і підліткам. Інформація про дію препарату на дітей віком до 6 років відсутній.

    Побічні реакції

    Найчастіший негативний ефект, що виникає під час інсулінотерапії при перевищенні дози – гіпоглікемія.

    Існують і інші несприятливі реакції, які пов’язані із застосуванням препарату, спостерігались при клінічних дослідженнях, їх частота виникнення в таблиці.

    Читайте:   Діарея і болі в животі - з чим пов'язані симптоми?
    Частота виникнення Більш ніж Менш ніж
    Вкрай рідкісні 1/10000
    Рідкісні 1/10000 1/1000
    Нечасті 1/1000 1/100
    Часті 1/100 1/10
    Дуже часті 1/10

    Порушення з боку метаболізму і шкірних покривів

    Дуже часто розвивається гіпоглікемія. Симптоми цього стану найчастіше виникають раптово. До психоневрологічним симптомів відносяться наступні прояви:

    1. Швидка стомлюваність, відчуття втоми, слабкість.
    2. Зниження можливості концентрувати увагу.
    3. Розлади зорового характеру.
    4. Сонливість.
    5. Головний біль, нудота.
    6. Неясність свідомості або повна його втрата.
    7. Судомний синдром.

    Але найчастіше психоневрологічним передують ознаки адренергічної контррегуляції (відповідь на гіпоглікемію симпато-адреналової системи):

    1. Нервове збудження, дратівливість.
    2. Тремор, неспокій.
    3. Почуття голоду.
    4. Блідість шкірних покривів.
    5. Тахікардія.
    6. Холодний піт.

    Важливо! Повторюються важкі напади гіпоглікемії можуть спричинити за собою поразку нервової системи. Епізоди вираженої і тривалої гіпоглікемії представляють серйозну загрозу для життя пацієнта, так як при наростаючому стані можливий навіть летальний результат.

    У місцях ін’єкцій препарату часто зустрічаються місцеві прояви гіперчутливості:

  • свербіж;
  • набряклість;
  • гіперемія.
  • В основному ці реакції є минущими і найчастіше зникають при подальшій терапії.

    Така реакція з боку підшкірної тканини, як ліподистрофія, зустрічається дуже рідко, але з’явитися вона може із-за порушення зміни місць введення препарату (не можна вводити інсулін в одну і ту ж область).

    Порушення загального характеру

    Системні прояви гіперчутливості зустрічаються нечасто, але якщо вони з’являються, то наступними симптомами:

    1. кропив’янка;
    2. задуха;
    3. почуття сорому у грудях;
    4. свербіж;
    5. алергічний дерматит.

    Особливі випадки генералізованої алергії (сюди входять і анафілактичні прояви) становлять загрозу для життя пацієнта.

    Вагітність

    Інформація щодо використання інсуліну-глулизина вагітними жінками немає. Репродуктивні дослідження на тваринах не продемонстрували будь-яких відмінностей між розчинним людським інсуліном та інсуліном-глулизином щодо вагітності, фетального розвитку плода, пологів та післяпологового розвитку.

      Инсулин Апидра (Эпайдра): отзывы, инструкция по применению глулизина

    Тим не менш, призначати препарат вагітним повинно проводитися дуже обережно. У період лікування повинен регулярно здійснюватися контроль над рівнем цукру в крові.

    Пацієнткам, які мали цукровий діабет до вагітності або у яких розвинувся гестаційний діабет вагітних, необхідно на протязі всього терміну підтримувати глікемічний контроль.

    В перший триместр вагітності може зменшуватися потреба пацієнток в інсуліні. Але, як правило, у наступних триместрах вона збільшується.

    Після пологів потреба в інсуліні знову знижується. Жінки, які планують вагітність, повинні ставити до відома про це свого лікаря.

    Поки не відомо, чи здатен інсулін-глулизин проникати в грудне молоко. Жінкам в період годування грудним молоком може знадобитися корекція дозування препарату та дієти.

    Діти і підлітки

    Інсулін-глулизин можна застосовувати дітям після 6 років і підліткам. Дітям молодше 6 років препарат не призначають, оскільки клінічна інформація відсутня.