Варфарин

Варфарин – антагоніст вітаміну К, антитромботичний препарат групи непрямих антикоагулянтів. Зменшує ризик утворення тромбів. Застосовується в терапії та профілактики тромбозу, емболії кровоносних судин.

Форма випуску та склад

Варфарин випускається в таблетках по 2,5 мг, 3 мг і 5 мг. Таблетки розфасовані в блістери або у флакони.

Основна діюча речовина – варфарин натрію клатрат.

Допоміжні компоненти: стеарат магнію, кальцію гідрофосфат, лактоза, кукурудзяний крохмаль, повідон 30, барвник.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка. Варфарин – похідний кумарину. Відноситься до групи непрямих антикоагулянтів. Пригнічує продукцію вітамін К-залежних факторів згортання крові і антикоагулянтных протеїнів с і S в печінці.

Фармакокінетика. Варфарин швидко абсорбується з травного тракту після прийому внутрішньо. Також абсорбується через шкіру. Практично повністю (97-99 %) зв’язується з білками крові. Розщеплюється в печінці на активні метаболіти. Період напіввиведення становить у середньому 40 годин. 92% діючої речовини виводиться з сечею у вигляді метаболітів, невелика кількість – у незміненому вигляді. Проникає через плацентарний бар’єр. В грудне молоко виділяється в невеликих кількостях.

Показання до застосування

Варфарин призначається для лікування та попередження тромбозу, емболії кровоносних судин. Свідчення:

  • гострий і рецидивуючий венозний тромбоз;
  • емболія легеневої артерії;
  • післяопераційний тромбоз;
  • повторний інфаркт міокарда;
  • протезування клапанів серця і судин (можливе поєднання з ацетилсаліциловою кислотою);
  • тромбоз коронарних, мозкових, периферичних артерій;
  • профілактика тромбозу після перенесеного інфаркту і при мерехтінні передсердь;
  • терапія та попередження транзиторних ішемічних атак та інсультів.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування Варфарину є:

  • патологічні зміни складу крові;
  • нещодавно отримана черепно-мозкова травма;
  • офтальмологічні операції;
  • великі хірургічні операції;
  • схильність до кровотеч при виразковій хвороби, патології дихальної та сечостатевої систем;
  • аневризми;
  • цереброваскулярні геморагії;
  • бактеріальний ендокардит;
  • перикардит (включаючи ексудативну форму);
  • тяжка та злоякісна артеріальна гіпертензія;
  • тяжкі порушення роботи нирок;
  • тяжкі порушення роботи печінки;
  • тромбоцитопенія;
  • алкоголізм;
  • психози;
  • відсутність спостереження за літнім пацієнтом;
  • велика анестезія;
  • проведення блокади;
  • діагностичні заходи із загрозою неконтрольованого кровотечі;
  • індивідуальна непереносимість варфарину або одного з допоміжних компонентів препарату;
  • вагітність.
Читайте:   Панавир гель від герпесу

Спосіб застосування і дозування

Дозування препарату підбираються для кожного пацієнта індивідуально, з урахуванням показань, показників згортання крові та ефективності проведеного лікування. Варфарин може призначатися в дозах від 2 мг до 10 мг на добу. Тривалість курсу лікування також визначається лікарем.

Препарат приймається один раз на добу, в один і той же час.

Якщо пацієнту Варфарин призначається вперше, рекомендована початкова доза становить 5 мг на добу протягом 4 днів. Потім, залежно від стану пацієнта і лабораторних показників визначається підтримуюча доза зазвичай становить від 2,5 мг до 7,5 мг.

Якщо пацієнт приймав Варфарин раніше, перші 2 дні препарат призначається в дозі в два рази перевищує відому підтримуючу дозу. Потім 3 дня приймається підтримуюча доза. На 5 день проводять контроль лабораторних показників і коригують підтримуючу дозу.

Для дітей початкова доза становить 0,2 мг/кг раз на добу і 0,1 мг/кг при порушеннях функції печінки. Препарат призначається дітям тільки за життєвими показаннями і приймається під суворим лікарським контролем.

Побічні дії

В окремих випадках застосування Варфарину може спровокувати розвиток небажаних побічних ефектів з боку різних систем організму. А саме:

  • з боку системи згортання крові – гематоми, кровотечі, анемію, рідко некрози шкіри і тканин, викликані локальними тромбозами;
  • з боку системи травлення – нудота, блювання, діарею та біль у животі;
  • з боку печінки – підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, гепатит, жовтяницю;
  • з боку серцево-судинної системи – пурпурове забарвлення пальців стопи, озноб, васкуліт, парестезії;
  • з боку органів дихання – трахеальную або трахео-бронхіальної кальцифікації (рідко, при тривалому прийомі Варфарину);
  • з боку нервової системи – втому, запаморочення та головний біль, порушення смакових відчуттів, астенію;
  • дерматологічні реакції – алопецію, дерматит, буллезную висип;
  • алергічні реакції – шкірний висип і свербіж, кропив’янку, набряк, лихоманку.
Читайте:   Інструкція ліпоєвої кислоти

При передозуванні препарату відзначається підвищена кровоточивість, кровотечі. При легких отруєннях достатньо зменшити дозу або відмінити прийом Варфарину на кілька днів. При гострому передозуванні призначають сорбенти. Промивання шлунка не проводиться через ризик кровотечі. При важкій інтоксикації призначають вітамін К внутрішньовенно (доза 5 – 10 мг). При загрозливих для життя кровотечах проводять переливання крові, свіжозамороженої плазми або концентрату факторів протромбінового комплексу.

Особливі вказівки

Під час лікування Варфарином потрібно:

  • обов’язкове суворе дотримання хворим призначеного режиму прийому і дозування препарату;
  • періодичний контроль параметрів згортання крові;
  • часте і регулярне проведення лабораторного моніторингу і корекції доз Варфарину у пацієнтів з формою застійної серцевої недостатності;
  • постійне спостереження за пацієнтами літнього віку та хворими з розумовими вадами;
  • дотримання обережності під час прийому Варфарину при наявності деяких захворювань, дисбактеріозу, інфекційних патологій, травм з загрозою внутрішньої кровотечі, помірної артеріальної гіпертензії, васкуліту, тяжкої форми цукрового діабету, помірних і важких алергічних реакцій, анафілактоїдних реакцій;
  • облік високу ймовірність лікарської взаємодії при одночасному застосуванні з іншими засобами.

Лікарська взаємодія:

  • у поєднанні з антихолінергічними препаратами може викликати порушення пам’яті, зниження концентрації уваги у літніх людей;
  • у поєднанні з гіпоглікемічними засобами (похідними сульфонілсечовини) посилює їх терапевтичну дію;
  • у поєднанні з етакринової кислоти посилює діуретичний ефект, викликає розвиток гіпокаліємії;
  • у поєднанні з тиклопидином може викликати ураження печінки;
  • з обережністю призначається з трициклічними антидепресантами, алопуринолом, ранітидином, аскорбіновою кислотою, токоферолом, тербінафіном, дипіридамолом, хлоралгидратом, дизопірамідом, фелбаматом;
  • при одночасному застосуванні з колестираміном абсорбція і біодоступність варфарину знижується;
  • при одночасному застосуванні з циклоспорином знижується терапевтична дія обох препаратів;
  • при прийомі з феназоном знижується рівень варфарину в плазмі крові;
  • у комбінації з флуоксетином, вітаміном Е, тразодоном дія варфарину посилюється;
  • прийом великої кількості спиртних напоїв під час лікування провокує посилення терапевтичної дії препарату;
  • у пацієнтів з хронічним алкоголізмом одночасний прийом варфарину з дисульфірамом викликає посилення терапевтичної дії варфарину;
  • Варфарин несумісний з стрептокіназою і урокеназой.
Читайте:   Тіопентал натрію, інструкція, область застосування препарату

Антикоагулянтну дію Варфарину посилюється і зростає ризик кровотеч при одночасному застосуванні з:

  • гепарином;
  • нестероїдними протизапальними засобами, включаючи ацетилсаліцилову кислоту;
  • трамадолом;
  • антиаритмічними препаратами (хінідин, аміодарон, пропафенон);
  • антибактеріальними та протигрибковими препаратами (метронідазол, міконазол, кетоконазол, флуконазол, ципрофлоксацин, норфлоксацин, кларитроміцин, рокситромицин, азитроміцин, доксициклін, тетрациклін, пеніцилін, цефазолін);
  • глібенкламідом;
  • вальпроєвою кислотою;
  • метотрексатом;
  • тамоксифеном;
  • фторурацилом;
  • симвастатином;
  • пірацетамом;
  • ловастатином;
  • циметидином.

Антикоагулянтну дію варфарину знижується при одночасному застосуванні з:

  • індукторами мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін, фенітоїн);
  • гризеофульвіном;
  • парацетамолом;
  • ретиноїдами;
  • діуретиками (спіронолактон, хлорталідон);
  • рифампіцином;
  • сукральфатом;
  • глутетимидом;
  • глюкагоном;
  • препаратами женьшеню.

Вагітність та лактація

Варфарин легко проникає через плацентарний бар’єр, може спровокувати у плода геморагічні порушення, аномалії розвитку кісткової тканини, атрофію зорового нерва і катаракту, аж до сліпоти, затримку фізичного та розумового розвитку, мікроцефалія. Тому препарат протипоказаний вагітним жінкам.

З грудним молоком варфарин виділяється в неактивній формі. При прийомі препарату годуючої жінкою у дітей не відзначалося змін в картині згортання крові. Відповідно, варфарин може застосовуватися під час лактації. Дію Варфарину на організм недоношених новонароджених дітей не вивчена.

Дитячий вік

Клінічні дані щодо безпеки та ефективності застосування Варфарину у дитячому і підлітковому віці (до 18 років) відсутні. Рішення про призначення препарату дитині приймає лікар. Застосування засобу проводиться під суворим лікарським контролем.

Варфарин аналоги

Структурними аналогами Варфарину (з такою ж діючою речовиною) є препарати: Варфарекс, Мареван.

Терміни та умови зберігання

Препарат зберігається в захищеному від сонячних променів і вологи, недоступному для дітей місці при температурі нижче 25 °С. Термін придатності становить 3 роки або 5 років (залежить від фірми-виробника). Не можна приймати таблетки після закінчення строку зберігання, зазначеного на упаковці.

Варфарин ціна